1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部,并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路,它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式,但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动,该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-162669
    Mu opioid receptor antagonist 8 Antagonist
    Mu opioid receptor antagonist 8 (368) 是 μ-opioid 受体的拮抗剂,Mu opioid receptor antagonist 8 (368) 可显著抑制 met-enkephalin 诱导的 µOR 激活Gi
    Mu opioid receptor antagonist 8
  • HY-P3548
    [D-Ala2]-Met-Enkephalinamide Agonist
    [D-Ala2]-Met-Enkephalinamide 是一种阿片类肽,是一种有效的阿片类激动剂。[D-Ala2]-Met-Enkephalinamide 通过中枢机制降低胆汁流量。[D-Ala2]-Met-Enkephalinamide 有镇痛作用。
    [D-Ala2]-Met-Enkephalinamide
  • HY-105236
    (Rac)-Enadoline Agonist
    (Rac)-Enadoline ((Rac)-CI-977 free base) 是一种选择性 K-阿片受体激动剂,能够立体选择性地拮抗由 N-甲基-DL-天冬氨酸缓慢静脉注射引起的小鼠阵挛性癫痫发作。
    (Rac)-Enadoline
  • HY-P1316A
    Ac-RYYRWK-NH2 TFA Agonist
    Ac-RYYRWK-NH2 TFA 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 TFA 结合鼠皮层膜的 ORL1 的Kd 为0.071 nM,但是对 μ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
    Ac-RYYRWK-NH2 TFA
  • HY-P1338A
    PL-017 TFA Agonist
    PL-017 TFA 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 TFA 在大鼠中产生持久的可逆性缓解疼痛作用。
    PL-017 TFA
  • HY-107747A
    GR 89696 free base Agonist
    GR 89696 free base 是一种高度选择性的 κ2 阿片受体 (κ2 opioid receptor) 激动剂,具有预防瘙痒的潜在作用。
    GR 89696 free base
  • HY-N7437
    Akuammidine Inhibitor
    Akuammidine 可从 Picralima nitida 种子中提取得到,对μ-、σ- 和 κ- 型鸦片受体的 Ki 值分别为0.6 μM、2.4 μM 和 8.6 μM。Akuammidine 具有抗炎和平喘的作用。
    Akuammidine
  • HY-131930
    AH-8533 Control
    AH-8533 是一种阿片类试剂。
    AH-8533
  • HY-P1819
    N-Acetyl-α-Endorphin
    N-Acetyl-α-Endorphin 是α-Endorphin 在N末端乙酰化的形式,α-Endorphin是一种内源性阿片肽。
    N-Acetyl-α-Endorphin
  • HY-P3646
    [DAla2] Dynorphin A (1-9) (porcine)
    [DAla2] Dynorphin A (1-9) (porcine) 是一种强啡肽,可用于镇痛、成瘾、抑郁症等研究。
    [DAla2] Dynorphin A (1-9) (porcine)
  • HY-158236
    ORL1 antagonist 2 Antagonist
    ORL1 antagonist 2 (1B) 是阿片受体样1 (ORL1)拮抗剂,用于p -糖蛋白(P-gp)的研究。
    ORL1 antagonist 2
  • HY-P1301
    [Arg14,Lys15]Nociceptin Agonist
    [Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
    [Arg14,Lys15]Nociceptin
  • HY-135238
    (rel)-RSD 921 Agonist
    (rel)-RSD 921 (PD-117302) 是一种 κ-阿片受体激动剂。(rel)-RSD 921 对肥胖 Zucker 大鼠的摄食促进作用并不比瘦鼠更强,在肥胖和瘦的 Zucker 大鼠中,瘦鼠对其初始的摄食促进作用更敏感,但最终摄食量减少。
    (rel)-RSD 921
  • HY-108229
    6β-Naltrexol Antagonist
    6β-Naltrexol (6β-Hydroxynaltrexone) 是 Naltrexone 的主要代谢物,是一种外周选择性 opioid 拮抗剂。6β-Naltrexol 选择性抑制胃肠道阿片作用,抑制 Morphine 诱导的胃肠道转运减慢。
    6β-Naltrexol
  • HY-P1329
    CTOP Agonist
    CTOP 是一种有效的、高选择性的 μ- 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。CTOP 可拮抗吗啡诱导的急性镇痛作用和运动亢进。CTOP 提高伏隔核的细胞外多巴胺水平。CTOP 剂量依赖性增强运动能力。
    CTOP
  • HY-P3874
    Peptide E Agonist
    Peptide E 是一种有效的 kappa 阿片受体激动剂。Peptide E 具有阿片受体结合活性,IC50 值为 0.39 μM。Peptide E 可用于中枢神经系统的研究。
    Peptide E
  • HY-167946
    CP-866087 Antagonist
    CP-866087 是一种、高效、选择性的 μ-阿片受体拮抗剂,专为探索女性性功能障碍而设计。
    CP-866087
  • HY-163917
    SalA-VS-08 Agonist
    SalA-VS-08 是一种具有选择性和 G 蛋白偏向性的 kappa-阿片受体 (KOR) 的完全激动剂。SalA-VS-08 可以用于镇痛的研究。
    SalA-VS-08
  • HY-P1300
    [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 Agonist
    [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
    [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2
  • HY-101317A
    TAN-67 Agonist
    TAN-67 (SB-205607) 是一种非肽类 delta-阿片受体激动剂,在糖尿病和非糖尿病小鼠中均表现出显著的抗伤害活性。TAN-67 可显著减少乙酸引起的腹部收缩,且呈剂量依赖性,与非糖尿病小鼠相比,其对糖尿病小鼠的作用明显更强。TAN-67 的抗伤害特性主要通过激活 delta 1-阿片受体介导,如施用选择性 delta 1-阿片受体拮抗剂后观察到的明显拮抗作用所示。
    TAN-67
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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